Brekspiprazol

Brekspiprazol
IUPAC ime
	7-[4-[4-(1-benzotiofen-4-il)piperazin-1-il]butoksi]hinolin-2(1H)-on
Klinički podaci
Izgovor	/brɛksˈpɪprəzoʊl/ breks-PIP-rə-zohl; recks-UL-tee
Prodajno ime	Rexulti
Podaci o licenci	US FDA: Brexpiprazole;
Način primene	Oral (tablets)
Pravni status
Pravni status	US: ℞-only ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	95% (Tmax = 4 hours)
Vezivanje proteina	>99%
Metabolizam	hepatički (uglavnom posredovan sa CYP3A4 i CYP2D6)
Poluvreme eliminacije	91 sata (brekspiprazol), 86 sata (glavni metabolit)
Izlučivanje	fekalije (46%), urin (25%)
Identifikatori
CAS broj	913611-97-9
ATC kod	N05AX16 (WHO)
PubChem	CID 11978813
ChemSpider	10152155
KEGG	D10309
ChEMBL	CHEMBL2105760
Sinonimi	OPC-34712
Hemijski podaci
Formula	C25H27N3O2S
Molarna masa	433.6 g/mol
	SMILES O=C5/C=C\c4ccc(OCCCCN3CCN(c1cccc2sccc12)CC3)cc4N5; ;
	InChI InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29); Key:ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N;

Brekspiprazol (OPC-34712) je parcijalni agonist D2 dopaminskog receptora. On je u kliničkim ispitivanjima za lečenje depresija, šizofrenije, i hiperkinetičkog poremećaja (ADHD)^[2]. On je razvijen s ciljem poboljšanja efikasnosti i tolerabilnosti (npr. manje izražene akatizije, agitacije i/ili insomnije) u odnosu na uspostavljene dodatne tretmane za kliničku depresiju^[3].

Ovaj lek je razvila kompanija Otsuka. On se smatra sledećom generacijom^[4] njihovog vidoko traženog antipsihotika aripiprazola. Otsukin američki patent na aripiprazol ističe 2014;^[5]^[6]

Reference

^ „REXULTI® (brexpiprazole) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). Rexulti (brexpiprazole) Patient Site. Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., Tokyo, 101-8535 Japan. Приступљено 15. 07. 2015.
^ „Phase II and Phase III Drugs in U.S. Development for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, & ADHD”. Приступљено 9. 2. 2012.
^ „Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc.”. Bloomberg Businessweek. Приступљено 10. 2. 2012.
^ „Otsuka HD places top priority on development of OPC-34712.”. Chemical Business Newsbase. 3. 1. 2011. Архивирано из оригинала 29. 07. 2012. г. Приступљено 10. 2. 2012.
^ US 5006528, "Carbostyril derivatives", published 20. 10. 1989.
^ „Patent and Exclusivity Search Results”. Electronic Orange Book. US Food and Drug Administration. Приступљено 8. 12. 2008.

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] „REXULTI® (brexpiprazole) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). Rexulti (brexpiprazole) Patient Site. Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., Tokyo, 101-8535 Japan. Приступљено 15. 07. 2015.

[2] „Phase II and Phase III Drugs in U.S. Development for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, & ADHD”. Приступљено 9. 2. 2012.

[3] „Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc.”. Bloomberg Businessweek. Приступљено 10. 2. 2012.

[4] „Otsuka HD places top priority on development of OPC-34712.”. Chemical Business Newsbase. 3. 1. 2011. Архивирано из оригинала 29. 07. 2012. г. Приступљено 10. 2. 2012.

[patent_5006528-5] US 5006528, "Carbostyril derivatives", published 20. 10. 1989.

[orangeBook-6] „Patent and Exclusivity Search Results”. Electronic Orange Book. US Food and Drug Administration. Приступљено 8. 12. 2008.

[2]

[3]

[1]

[4]

[5]

[6]