Kabergolin

Kabergolin
IUPAC ime
	N-[3-(Dimetilamino)propil]-N-[(etilamino)karbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-karboksamid; ili; 1-[(6-alilergolin8β-il)- karbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea
Klinički podaci
Drugs.com	Monografija
Podaci o licenci	US FDA: Cabergoline;
Kategorija trudnoće	US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama) ; ;
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	US: ℞-only ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Primetan je efekat prvog prolaza; apsolutna biodostupnost nije poznata
Vezivanje proteina	Umereno vezivanje (40% do 42%); nezavisno od koncentracije
Metabolizam	Hepatički, predominatno putem hidrolize veze acilureje ili ureje
Poluvreme eliminacije	63-69 časa (procena)
Izlučivanje	Urin (22%), fekalije (60%)
Identifikatori
CAS broj	81409-90-7
ATC kod	G02CB03 (WHO) N04BC06
PubChem	CID 54746
IUPHAR/BPS	37
DrugBank	APRD00836
ChemSpider	49452
UNII	LL60K9J05T
KEGG	D00987
ChEBI	CHEBI:3286
ChEMBL	CHEMBL1201087
Hemijski podaci
Formula	C26H37N5O2
Molarna masa	451,604 g/mol
	SMILES O=C(NCC)N(C(=O)[C@@H]2C[C@@H]3c4cccc1c4c(cn1)C[C@H]3N(C2)C\C=C)CCCN(C)C; ;
	InChI InChI=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)18(16-28-22)15-23(21)30/h5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1 ; Key:KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N ;

Kabergolin (Dostineks, Kabaser) je ergotni derivat, koji je potentan agonist dopaminskog receptora D2. In vitro ispitivanja su pokazala da kabergolin ima direktno inhibitorno dejstvo na hipofizne prolaktinske ćelije.^[1] On se često koristi kao početni agens u tretmanu prolaktinoma usled njegove visokog afiniteta za D2 mesta receptora, manje izraženih nuspojava, i podesnijeg režima doziranja u odnosu na stariji bromokriptin.

Farmakologija

Mada je kabergolin široko poznat uglavnom kao dopaminski agonist D₂ receptora, on takođe poseduje znatan afinitet za D₃, D₄, 5-HT_1A, 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-HT_2C, α_2B- receptore, i umeren/nizak afinitet za D₁ i 5-HT₇ receptore. Kabergolin deluje kao agonist svih receptora izuzev 5-HT₇ i α_2B-, na kojima je antagonist.^[2]

Izvori

^ „Dostinex at www.rxlist.com”. Архивирано из оригинала 06. 05. 2007. г. Приступљено 27. 4. 2007.
^ Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C (2009). „Cabergoline: Pharmacology, ocular hypotensive studies in multiple species, and aqueous humor dynamic modulation in the Cynomolgus monkey eyes”. Experimental Eye Research. 88 (3): 386—97. PMID 18992242. doi:10.1016/j.exer.2008.10.003.

Vidi još

Bromokriptin

Spoljašnje veze

Kabergolin

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[Dostinex_at_www.rxlist.com-1] „Dostinex at www.rxlist.com”. Архивирано из оригинала 06. 05. 2007. г. Приступљено 27. 4. 2007.

[pmid18992242-2] Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C (2009). „Cabergoline: Pharmacology, ocular hypotensive studies in multiple species, and aqueous humor dynamic modulation in the Cynomolgus monkey eyes”. Experimental Eye Research. 88 (3): 386—97. PMID 18992242. doi:10.1016/j.exer.2008.10.003.

[1]

[2]