Каберголин

Каберголин
IUPAC име
	N-[3-(Диметиламино)пропил]-N-[(етиламино)карбонил]- 6-(2-пропенил)-8г-ерголин-8-карбоксамид; или; 1-[(6-алилерголин8β-ил)- карбонил]-1- [3-(диметиламино)пропил]-3-етилуреа
Клинички подаци
Drugs.com	Монографија
Подаци о лиценци	УС ФДА: Цаберголине;
Категорија трудноће	УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама) ; ;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	УС: ℞-онлy ;
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	Приметан је ефекат првог пролаза; апсолутна биодоступност није позната
Везивање протеина	Умерено везивање (40% до 42%); независно од концентрације
Метаболизам	Хепатички, предоминатно путем хидролизе везе ацилуреје или уреје
Полувреме елиминације	63-69 часа (процена)
Излучивање	Урин (22%), фекалије (60%)
Идентификатори
CAS број	81409-90-7
ATC код	G02CB03 (WHO) N04BC06
PubChem	CID 54746
IUPHAR/BPS	37
DrugBank	APRD00836
ChemSpider	49452
UNII	LL60K9J05T
KEGG	D00987
ChEBI	CHEBI:3286
ChEMBL	CHEMBL1201087
Хемијски подаци
Формула	C26H37N5O2
Моларна маса	451,604 g/mol
	SMILES O=C(NCC)N(C(=O)[C@@H]2C[C@@H]3c4cccc1c4c(cn1)C[C@H]3N(C2)C\C=C)CCCN(C)C; ;
	InChI InChI=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)18(16-28-22)15-23(21)30/h5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1 ; Key:KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N ;

Каберголин (Достинекс, Кабасер) је ерготни дериват, који је потентан агонист допаминског рецептора Д2. Ин витро испитивања су показала да каберголин има директно инхибиторно дејство на хипофизне пролактинске ћелије.^[1] Он се често користи као почетни агенс у третману пролактинома услед његове високог афинитета за Д2 места рецептора, мање изражених нуспојава, и подеснијег режима дозирања у односу на старији бромокриптин.

Фармакологија

Мада је каберголин широко познат углавном као допамински агонист D₂ рецептора, он такође поседује знатан афинитет за D₃, D₄, 5-ХТ_1А, 5-ХТ_2А, 5-ХТ_2Б, 5-ХТ_2Ц, α_2Б- рецепторе, и умерен/низак афинитет за D₁ и 5-ХТ₇ рецепторе. Каберголин делује као агонист свих рецептора изузев 5-ХТ₇ и α_2Б-, на којима је антагонист.^[2]

Извори

^ „Достинеx ат www.рxлист.цом”. Архивирано из оригинала 06. 05. 2007. г. Приступљено 27. 4. 2007.
^ Схариф НА, МцЛаугхлин МА, Келлy ЦР, Католи П, Драце C, Хусаин С, Цроссон C, Торис C, Зхан ГЛ, Цамрас C (2009). „Цаберголине: Пхармацологy, оцулар хyпотенсиве студиес ин мултипле специес, анд аqуеоус хумор дyнамиц модулатион ин тхе Цyномолгус монкеy еyес”. Еxпериментал Еyе Ресеарцх. 88 (3): 386—97. ПМИД 18992242. дои:10.1016/ј.еxер.2008.10.003.

Види још

Бромокриптин

Спољашње везе

Каберголин

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[Dostinex_at_www.rxlist.com-1] „Достинеx ат www.рxлист.цом”. Архивирано из оригинала 06. 05. 2007. г. Приступљено 27. 4. 2007.

[pmid18992242-2] Схариф НА, МцЛаугхлин МА, Келлy ЦР, Католи П, Драце C, Хусаин С, Цроссон C, Торис C, Зхан ГЛ, Цамрас C (2009). „Цаберголине: Пхармацологy, оцулар хyпотенсиве студиес ин мултипле специес, анд аqуеоус хумор дyнамиц модулатион ин тхе Цyномолгус монкеy еyес”. Еxпериментал Еyе Ресеарцх. 88 (3): 386—97. ПМИД 18992242. дои:10.1016/ј.еxер.2008.10.003.

[1]

[2]