Bromokriptin

Bromokriptin
IUPAC ime
	(5′α)-2-bromo-12′-hidroksi-5′-(2-metilpropil)-3′,6′,18-triokso-2′-(propan-2-il)ergotaman
Klinički podaci
Prodajno ime	Parlodel
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a682079
Kategorija trudnoće	US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama) ; ;
Način primene	oralno
Pravni status
Pravni status	?;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	28% oralne doze se apsorbuje
Metabolizam	?
Poluvreme eliminacije	12-14 data
Izlučivanje	85% žuč (fekalije)
Identifikatori
CAS broj	25614-03-3
ATC kod	G02CB01 (WHO) N04BC01
PubChem	CID 31101
IUPHAR/BPS	35
DrugBank	APRD00622
ChemSpider	28858
UNII	3A64E3G5ZO
KEGG	D03165
ChEBI	CHEBI:3181
ChEMBL	CHEMBL493
Hemijski podaci
Formula	C32H40BrN5O5
Molarna masa	654,595
	SMILES Brc2nc1cccc\3c1c2C[C@@H]7C/3=C/[C@@H](C(=O)N[C@@]4(O[C@]6(O)N(C4=O)[C@H](C(=O)N5CCC[C@H]56)CC(C)C)C(C)C)CN7C; ;
	InChI InChI=1S/C32H40BrN5O5/c1-16(2)12-24-29(40)37-11-7-10-25(37)32(42)38(24)30(41)31(43-32,17(3)4)35-28(39)18-13-20-19-8-6-9-22-26(19)21(27(33)34-22)14-23(20)36(5)15-18/h6,8-9,13,16-18,23-25,34,42H,7,10-12,14-15H2,1-5H3,(H,35,39)/t18-,23-,24+,25+,31-,32+/m1/s1 ; Key:OZVBMTJYIDMWIL-AYFBDAFISA-N ;

Bromokriptin (INN) (Parlodel, Cikloset), je derivat ergolina. On je dopaminski agonist koji se koristi za lečenje tumora hipofize, Parkinsonove bolesti, hiperprolaktinamije, neuroleptičkog malignog sindroma, i tipa 2 dijabetesa.^[1]^[2]

Farmakologija

Bromokriptin je potentan agonist dopaminskog D2 receptora^[3] i raznih serotoninskih receptora. On takođe inhibira oslobađanje glutamata, promenom smera glutamat GLT1 transportera.^[4]

Hemija

Poput svih ergopeptida, bromokriptin je ciklol. Dve peptidne grupe njegovog tripeptidnog strukturnog segmenta su umrežene, čime je formirana >N-C(OH)< veza između dva prstena sa amidnom funkcionalnom grupom.

Bromokriptin, 2-bromoergokriptin, je semisintetički derivat prirodnog ergot alkaloida, ergokriptina (derivata liserginske kiseline), koji se sintetiše brominacijom ergokriptina koristeći N-bromosukcinimid.^[5]^[6]

Reference

^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
^ De Leeuw Van Weenen J. E., Parlevliet E. T., Maechler P., Havekes L. M., Romijn J. A., Ouwens D. M., Pijl H., Guigas B. (2010). „The dopamine receptor D2 agonist bromocriptine inhibits glucose-stimulated insulin secretion by direct activation of the α2-adrenergic receptors in beta cells”. Biochemical Pharmacology. 79 (12): 1827. PMID 20138024. doi:10.1016/j.bcp.2010.01.029.
^ „ScienceDirect - European Journal of Pharmacology : Bromocriptine, an ergot alkaloid, inhibits excitatory amino acid release mediated by glutamate transporter reversal”. Приступљено 31. 8. 2010. ^{[мртва веза]}
^ E. Fluckiger, A. Hoffmann, U.S. Patent 3.752.814 (1973).
^ A. Hofman, E. Flueckiger, DE 1926045 (1969).

Vidi još

Kabergolin

Spoljašnje veze

Bromokriptin

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[Goodman_Gilman-1] Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.

[PDR-2] Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.

[3] De Leeuw Van Weenen J. E., Parlevliet E. T., Maechler P., Havekes L. M., Romijn J. A., Ouwens D. M., Pijl H., Guigas B. (2010). „The dopamine receptor D2 agonist bromocriptine inhibits glucose-stimulated insulin secretion by direct activation of the α2-adrenergic receptors in beta cells”. Biochemical Pharmacology. 79 (12): 1827. PMID 20138024. doi:10.1016/j.bcp.2010.01.029.

[urlScienceDirect_-_European_Journal_of_Pharmacology_:_Bromocriptine,_an_ergot_alkaloid,_inhibits_excitatory_amino_acid_release_mediated_by_glutamate_transporter_reversal-4] „ScienceDirect - European Journal of Pharmacology : Bromocriptine, an ergot alkaloid, inhibits excitatory amino acid release mediated by glutamate transporter reversal”. Приступљено 31. 8. 2010. ^{[мртва веза]}

[5] E. Fluckiger, A. Hoffmann, U.S. Patent 3.752.814 (1973).

[6] A. Hofman, E. Flueckiger, DE 1926045 (1969).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]