Ротиготин

Ротиготин (Неупро) је неерголински допамински агонист који се користи за лечење Паркинсонове болести и синдрома немирних ногу (RLS) у Европи и САД-у.^[1]^[2] Он се формулише као једнодневни трансдермални фластер који омогућава спор и константан унос лека током 24 часовног периода.^[1]^[1]

Ротиготин трансдермални фластер
IUPAC име

(S)-6-[пропил(2-тиофен-2-илетил)амино]-5,6,7,8- тетрахидронафтален-1-ол
Клинички подаци
Drugs.com	Микромедекс, детаљне потрошачке информације
MedlinePlus	a607059
Категорија трудноће	C
Начин примене	Трансдермални фластер
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	37% (трансдермално)
Везивање протеина	92%
Метаболизам	Хепатички (ЦYП-посредовано)
Полувреме елиминације	5–7 сати
Излучивање	Урин (71%), Фекалије (23%)

Идентификатори
CAS број	92206-54-7^Н
ATC код	N04BC09 (WHO)
PubChem	CID 57537
DrugBank	DB05271^Y
ChemSpider	51867^Y
UNII	87T4T8BO2E^Y
ChEMBL	CHEMBL1303^Y
Хемијски подаци
Формула	C₁₉H₂₅NOS
Моларна маса	315,474 g/mol
SMILES Oc1cccc3c1CCC(N(CCC)CCc2sccc2)C3
InChI InChI=1S/C19H25NOS/c1-2-11-20(12-10-17-6-4-13-22-17)16-8-9-18-15(14-16)5-3-7-19(18)21/h3-7,13,16,21H,2,8-12,14H2,1H3^Y Key:KFQYTPMOWPVWEJ-UHFFFAOYSA-N^Y

Попут других допаминских агониста, за ротиготин је показано да поседује антидепресивне ефекте и да може да буде користан у лечењу депресије.^[3]

Хемија

Ротиготин је аналоган са 7-OH-DPAT и UH-232. Сва три једињења су деривати аминотетралина. Ова једињења имају сличну структуру са допамином, што условљава њихову фармакологију.

Један од могућих синтетичких путева је:^[4]

Фармакологија

Ротиготин поседује следиће ин витро профиле везивања за рецепторе:^[5]

D₁ рецептор (K_i = 83 nM)
D₂ рецептор (K_i = 13.5 nM)
D₃ рецептор (K_i = 0.71 nM)
D_4.2 рецептор (K_i = 3.9 nM)
D_4.4 рецептор (K_i = 15 nM)
D_4.7 рецептор (K_i = 5.9 nM)
D₅ рецептор (K_i = 5.4 nM)
α_1А-адренергички рецептор (K_i = 176 nM)
α_1Б-адренергички рецептор (K_i = 273 nM)
α_2А-адренергички рецептор (K_i = 338 nM)
α_2Б-адренергички рецептор (K_i = 27 nM)
α_2Ц-адренергички рецептор (K_i = 135 nM)
5-ХТ_1А рецептор (K_i = 30 nM)
5-ХТ₇ рецептор (K_i = 86 nM)
Х₁ рецептор (K_i = 330 nM)

Референце

^ ^а ^б ^в Цхен ЈЈ, Сwопе ДМ, Дасхтипоур К, Лyонс КЕ (2009). „Трансдермал ротиготине: а цлиницаллy инновативе допамине-рецептор агонист фор тхе манагемент оф Паркинсон'с дисеасе”. Пхармацотхерапy. 29 (12): 1452—67. ПМИД 19947805. дои:10.1592/пхцо.29.12.1452. Архивирано из оригинала 10. 01. 2013. г. Приступљено 25. 03. 2012.
^ Давиес С (2009). „Ротиготине фор рестлесс легс сyндроме”. Другс оф Тодаy (Барцелона, Спаин : 1998). 45 (9): 663—8. ПМИД 19956807. дои:10.1358/дот.2009.45.9.1399952.
^ Бертаина-Англаде V, Ла Роцхелле CD, Сцхеллер ДК (2006). „Антидепрессант пропертиес оф ротиготине ин еxпериментал моделс оф депрессион”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 548 (1-3): 106—14. ПМИД 16959244. дои:10.1016/ј.ејпхар.2006.07.022.
^ Cusack, N. J.; Peck, J. V.; Drugs Future 1993, 18, 1005.
^ Сцхеллер D, Уллмер C, Беркелс Р, Гwарек M, Лüбберт Х (2009). „Тхе ин витро рецептор профиле оф ротиготине: а неw агент фор тхе треатмент оф Паркинсон'с дисеасе”. Наунyн-Сцхмиедеберг'с Арцхивес оф Пхармацологy. 379 (1): 73—86. ПМИД 18704368. дои:10.1007/с00210-008-0341-4.

Види још

Спољашње везе

Ротиготин (SPM-962) Архивирано на сајту Wayback Machine (3. септембар 2011)

-

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

Преузето из „https://sr.wiki.x.io/w/index.php?title=Rotigotin&oldid=27558628”