Пиримидинилпиперазин
1-(2-Пиримидинил)пиперазин (1-PP, 1-PmP) је хемијско једињење које је дериват пиперазина. Познато је да делује као антагонист α2-адренергичког рецептора,[3] и у знатно мањој мери као парцијални агонист 5-ХТ1А рецептора.[4] Он нема приметни афинитет за D2 или α1-адренергички рецептор.
| |
| Називи | |
|---|---|
| IUPAC назив
2-(piperazin-1-il)pirimidin
| |
| Идентификација | |
3Д модел (Jmol)
|
|
| ChemSpider | |
| ECHA InfoCard | 100.040.107 |
| |
| Својства | |
| C8H12N4 | |
| Моларна маса | 164,21 g/mol
|
Уколико није другачије напоменуто, подаци се односе на стандардно стање материјала (на 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
 верификуј (шта је   ?)
| |
| Референце инфокутије | |
Познат је зната број лекова који су пиримидинилпиперазински деривати, неки од њих су:
- Буспирон - Анксиолитик
- Дасатиниб - Лек против канцера
- Ептапирон - Анксиолитик
- Гепирон - Анксиолитик
- Ипсапирон - Анксиолитик
- Пирибедил - Антипаркинсонски агенс
- Ревоспирон - Анксиолитик
- Тандоспирон - Анксиолитик
- Тирилазад - Алфа блокатор
- Умеспирон - Анксиолитик
- Залоспирон - Анксиолитик
Анксиолитици се још класификују као азапирони услед присуства Азаспиродекандионског мотива у њиховој структури. 1-PP је заједнички метаболит већине ако не и свих горе наведених агенаса.[3][5] Алнеспирон, биноспирон, и енилоспирон су азапирони, али нису пиперазини, те стога њихов метаболизам не производи 1-PP.
Референце
уреди- ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.
- ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ^ а б Blier; Curet, O.; Chaput, Y.; De Montigny, C. (1991). „Tandospirone and its metabolite, 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine--II. Effects of acute administration of 1-PP and long-term administration of tandospirone on noradrenergic neurotransmission”. Neuropharmacology. 30 (7): 691—701. PMID 1681447. doi:10.1016/0028-3908(91)90176-C.
- ^ Zuideveld, K. P.; Rusic-pavletic, J.; Maas, H. J.; Peletier, L. A.; Van Der Graaf, P. H. & Danhof, M. (2002). „Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of buspirone and its metabolite 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 303 (3): 1130—1137. PMID 12438536. doi:10.1124/jpet.102.036798.
- ^ Astier; Lambás Señas, L.; Soulière, F.; Schmitt, P.; Urbain, N.; Rentero, N.; Bert, L.; Denoroy, L.; et al. (2003). „In vivo comparison of two 5-HT1A receptors agonists alnespirone (S-20499) and buspirone on locus coeruleus neuronal activity”. European Journal of Pharmacology. 459 (1): 17—26. PMID 12505530. doi:10.1016/S0014-2999(02)02814-5.
