Диазоксид
Диазоксид, слично нитропрусиду, се примењује интравенски (нису нужне инфузије) за контролу хитних стања хипертензије[2]. То је снажан вазодилататор који, за разлику од нитропрусида, делује дуго (4 до 12 сати, просечно 8 сати).
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
7-цхлоро-3-метхyл-4Х-1,2,4-бензотхиадиазине 1,1-диоxиде | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће | |
| Начин примене | Орално, интравенозно |
| Правни статус | |
| Правни статус | |
| Фармакокинетички подаци | |
| Везивање протеина | 90% |
| Метаболизам | Хепатички оксидација и сулфат коњугација |
| Полувреме елиминације | 21-45 часова |
| Излучивање | Ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 364-98-7  |
| ATC код | C02DA01 (WHO) V03AH01 |
| PubChem | CID 3019 |
| IUPHAR/BPS | 2409 |
| DrugBank | APRD00914 |
| ChemSpider | 2911 |
| UNII | O5CB12L4FN |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C8H7ClN2O2S |
| Моларна маса | 230.672 g/mol[1] |
| |
Хемија
уреди
Деловање
уредиХемијски је сличан тиазидским диуретицима, али нема диуретску активност, насупрот, може узроковати задржавање натријумових јона и воде (што, због краткотрајне употребе тог лијека, обично није већи проблем).
На молекуларном нивоу диазоксид активира, отвара калијумске канале, при чему је специфично да тај лек активира и тзв. АТП зависне калијумске канале, који су за сада најбоље истражени у бета ћелијама гуштераче. Ту, дакле, диазоксид делује супротно дериватима сулфонилуреје који блокирају калијумске канале. Последично, диазоксид смањује лучење инзулина те се користи и у фармаколошкој терапији инзулинома.[3]
Нуспојаве
уредиУ организму се диазоксид изразито веже за серумске албумине, што је важно зато што код болесника са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом може дићи до нежељено јаког учинака. Нуспојаве диазоксида претежно су везане уз његов основни учинак, тј. може узроковати прејак пад крвног притиска, па и мождани или срчани удар. Код особа с недостатком кисеоника у срчаном мишићу, диазоксид због активације симпатичког система, може проузроковати исхемију и затајење срца, па његову употребу код таквих болесника треба избегавати.
Референце
уреди- ^ Катритзкy А.Р.; Позхарскии А.Ф. (2000). Хандбоок оф Хетероцyцлиц Цхемистрy (Сецонд изд.). Ацадемиц Пресс. ИСБН 0080429882.
- ^ Рубин, А. А.; Ротх, Ф. Е.; Wинбурy, M. M.; Топлисс, Ј. Г.; Схерлоцк, M. Х.; Спербер, Н.; Блацк, Ј. (1961). „Неw Цласс оф Антихyпертенсиве Агентс”. Сциенце. 133: 2067. дои:10.1126/сциенце.133.3470.2067.
- ^ Хуанг Q; Бу С; Yу Y; et al. (2007). „Диазоxиде превентс диабетес тхроугх инхибитинг панцреатиц бета-целлс фром апоптосис виа Бцл-2/Баx рате анд п38-бета митоген-ацтиватед протеин кинасе”. Ендоцринологy. 148 (1): 81—91. ПМИД 17053028. дои:10.1210/ен.2006-0738. Архивирано из оригинала 28. 08. 2021. г. Приступљено 09. 11. 2010.
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
