Апоморфин

Апоморфин
IUPAC име
	(6аR)-6-метил-5,6,6а,7-тетрахидро-4H-дибензо[де,г]хинолин-10,11-диол
Клинички подаци
Продајно име	Апокин
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a604020
Категорија трудноће	C;
Начин примене	Орално, СЦ
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	100% након супкутане ињекције
Везивање протеина	~50%
Метаболизам	Хепатички
Полувреме елиминације	40 минута (опсег 30-60 минута)
Идентификатори
CAS број	41372-20-7
ATC код	G04BE07 (WHO) N04BC07
PubChem	CID 6005
IUPHAR/BPS	33
DrugBank	DB00714
ChemSpider	5783
UNII	F39049Y068
KEGG	D07460
ChEBI	CHEBI:48538
ChEMBL	CHEMBL53
Хемијски подаци
Формула	C17H17NO2
Моларна маса	267,322 g/mol
	SMILES Oc4ccc3c(c1c2c(ccc1)CCN([C@@H]2C3)C)c4O; ;
	InChI InChI=1S/C17H17NO2/c1-18-8-7-10-3-2-4-12-15(10)13(18)9-11-5-6-14(19)17(20)16(11)12/h2-6,13,19-20H,7-9H2,1H3/t13-/m1/s1 ; Key:VMWNQDUVQKEIOC-CYBMUJFWSA-N ;

Апоморфин (Апокин, Иксенс, Спонтан, Уприма) неселективни допамински агонист који активира D₁ сличне и D₂ сличне рецепторе, са извесном преференцијом за Д2 сродне подтипове.^[1] Он је производ разлагања морфина при загревању до кључања са концентрованом киселином, из ког разлога његово име садржи суфикс морфин. Апоморфин не садржи морфинску основу, нити се везује за опиоидне рецепторе. Префикс апо индицира да је ово једињење дериват апорфина.

Апоморфин је испитан за могућу примену на више индикација, нпр. лечење импотенције.^[2] Апоморфин се користи за третирање Паркинсонове болести. Он је потентан еметик (и.е., он индукује повраћање) и потребно је да се користи заједно са антиеметиком попут домперидона. Еметичка својстава апоморфина су испитана у ветерини за индуковање терапеутког повраћања код паса који су прогутали токсичне или нежељене супстанце.

Он је незванично успешно кориштен за третирање хероинске адикције. Недавна испитивања индицирају да је апоморфин подесан маркер за одређивање промена централног допаминског система узрокованих хроничним конзумирањем хероина.^[3] Клинички докази да је апоморфин ефективани и безбедан за третирање опијатне адиркције нису доступни.^[4]

Фармакологија

Апоморфин поседује афинитет за следеће рецепторе:^[1]

D₁ (K_i = 372 nM)
D_2С (K_i = 35 nM)
D_2Л (K_i = 83 nM)
D₃ (K_i = 26 nM)
D₄ (K_i = 4.4 nM)
D₅ (K_i = 15 nM)
5-ХТ_1А (K_i = 117 nM)
5-ХТ_2А (K_i = 120 nM)
5-ХТ_2Б (K_i = 132 nM)
5-ХТ_2Ц (K_i = 102 nM)
α_1Б-адренергички (K_i = 676 nM)
α_1Д-адренергички (K_i = 65 nM)
α_2А-адренергички (K_i = 141 nM)
α_2Б-адренергички (K_i = 66 nM)
α_2Ц-адренергички (K_i = 36 nM)

Reference

^ ^а ^б Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A (2002). „Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native and cloned human receptor subtypes”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 303 (2): 791—804. PMID 12388666. S2CID 6200455. doi:10.1124/jpet.102.039867.
^ Matsumoto K, Yoshida M, Andersson K, Hedlund P (2005). „Effects in vitro and in vivo by apomorphine in the rat corpus cavernosum”. Br J Pharmacol. 146 (2): 259—67. PMC 1576267  . PMID 16025145. doi:10.1038/sj.bjp.0706317.
^ Guardia J, Casas M, Prat G, Trujols J, Segura L, Sánchez-Turet M (2002). „The apomorphine test: a biological marker for heroin dependence disorder?”. Addict Biol. 7 (4): 421—6. PMID 14578019. S2CID 32386793. doi:10.1080/1355621021000006206.
^ Dent, J. Y. (1949). „Apomorphine Treatment of Addiction”. Addiction. 46: 15—28. doi:10.1111/j.1360-0443.1949.tb04502.x. .

Literatura

Andrew Lees; Kirsten Turner (2002). „Apomorphine for Parkinson's Disease”. Practical Neurology. 2 (5): 280—287. S2CID 70398348. doi:10.1046/j.1474-7766.2002.00086.x. Непознати параметар |name-list-style= игнорисан (помоћ)

Vidi još

Propilnorapomorfin

Spoljašnje veze

PDSP K_i baza podataka
„Apomorphine - Frequently Asked Questions”. Britannia Pharmaceuticals. Архивирано из оригинала 22. 12. 2014. г. Приступљено 01. 05. 2022.

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[pmid12388666-1] а ^б Millan MJ, Maiofiss L, Cussac D, Audinot V, Boutin JA, Newman-Tancredi A (2002). „Differential actions of antiparkinson agents at multiple classes of monoaminergic receptor. I. A multivariate analysis of the binding profiles of 14 drugs at 21 native and cloned human receptor subtypes”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 303 (2): 791—804. PMID 12388666. S2CID 6200455. doi:10.1124/jpet.102.039867.

[2] Matsumoto K, Yoshida M, Andersson K, Hedlund P (2005). „Effects in vitro and in vivo by apomorphine in the rat corpus cavernosum”. Br J Pharmacol. 146 (2): 259—67. PMC 1576267  . PMID 16025145. doi:10.1038/sj.bjp.0706317.

[3] Guardia J, Casas M, Prat G, Trujols J, Segura L, Sánchez-Turet M (2002). „The apomorphine test: a biological marker for heroin dependence disorder?”. Addict Biol. 7 (4): 421—6. PMID 14578019. S2CID 32386793. doi:10.1080/1355621021000006206.

[4] Dent, J. Y. (1949). „Apomorphine Treatment of Addiction”. Addiction. 46: 15—28. doi:10.1111/j.1360-0443.1949.tb04502.x. .

[1]

[2]

[3]

[4]