Urapidil je simpatolitički antihipertenzivni lek. On deluje kao antagonist α1-adrenergičkog receptora i agonist 5-HT1A receptora[1] Mada je jedan inicijalni izveštaj izneo da je urapidil takođe agonist α2-adrenergičkog receptora,[2] to nije potvrđeno u kasnijim studijama.[3] Za razliku od drugih antagonista α1-adrenergičkog receptora, urapidil ne izaziva refleks tahikardije, što može da bude posledica njegove slabe antagonističke aktivnosti na β1-adrenoceptoru,[4][5] kao i usled njegovog uticaja na srčani vagalni disk.[6] Urapidil trenutno nije odobren od strane FDA, ali je dostupan u Evropi.

Urapidil
IUPAC ime
6-({3-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propyl}amino)-1,3-dimethylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Klinički podaci
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Identifikatori
CAS broj34661-75​-1 ДаY
64887-14-5 (HCl)
ATC kodC02CA06 (WHO)
PubChemCID 5639
ChemSpider5437
UNIIA78GF17HJS ДаY
Hemijski podaci
FormulaC20H29N5O3
Molarna masa387,48 g·mol−1
  • O=C1\C=C(/N(C(=O)N1C)C)NCCCN3CCN(c2ccccc2OC)CC3

Референце

уреди
  1. ^ Ramage, AG (1991). „The mechanism of the sympathoinhibitory action of urapidil: role of 5-HT1A receptors”. Br. J. Pharmacol. 102 (4): 998—1002. PMC 1917978 . PMID 1855130. 
  2. ^ Eltze M (1979). „Investigations on the mode of action of a new antihypertensive drug, urapidil, in the isolated vas deferens”. Eur. J. Pharmacol. 59 (1-2): 1—9. PMID 228944. doi:10.1016/0014-2999(79)90018-9. 
  3. ^ Verberne AJ, Rand MJ (1984). „Pharmacological activities of the antihypertensive drug urapidil in the rat”. Clin. Exp. Pharmacol. Physiol. 11: 407—412. PMID 6097380. doi:10.1111/j.1440-1681.1984.tb00289.x. 
  4. ^ Schoetensack W, Bruckschen EG, Zech K (1983). Urapidil. New Drugs Annual: Cardiovascular Drugs. стр. 19. 
  5. ^ Verberne AJ, Rand MJ (1985). „Effect of urapidil on β-adrenoceptors of rat atria”. Eur. J. Pharmacol. 108 (2): 193—196. PMID 2984023. doi:10.1016/0014-2999(85)90725-3. 
  6. ^ Ramage, AG (1990). „Influence of 5-HT1A receptor agonists on sympathetic and parasympathetic nerve activity”. J. Cardiovasc. Pharmacol. 15: S75—S85. PMID 1702490. 

Литература

уреди
  • Schoetensack W, Bruckschen EG, Zech K (1983). Urapidil. New Drugs Annual: Cardiovascular Drugs. стр. 19. 

Spoljašnje veze

уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).