Olanzapin
Olanzapin (Zipreksa ili u kombinaciji sa fluoksetinom Simbiaks) je atipični antipsihotik, koji je FDA odobrila za tretman šizofrenije i bipolarnog poremećaja.[2] Olanzapin je strukturno sličan sa klozapinom, ali je klasifikovan kao tienobenzodiazepin. Olanzapin proizvodi i prodaje farmaceutska kompanija Ilaj Lili end kompani. Lek je poprimio generički status 2011. Prodaja Zipreksa je 2008. bila $2,2 milijarde u SAD-u, i $4,7 milijarde globalno.[3]
 | |
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin | |
| Klinički podaci | |
| Prodajno ime | Zipreksa |
| Drugs.com | Monografija |
| MedlinePlus | a601213 |
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | oralno, intramuskularno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | 87%[1] |
| Metabolizam | Hepatički (direktna glukuronidacija oksidacije posredovane CYP-om) |
| Poluvreme eliminacije | 21–54 sata |
| Izlučivanje | urin 57%, izmet 30% |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 132539-06-1  |
| ATC kod | N05AH03 (WHO) |
| PubChem | CID 4585 |
| IUPHAR/BPS | 47 |
| DrugBank | DB00334 |
| ChemSpider | 10442212 |
| UNII | N7U69T4SZR |
| KEGG | D00454 |
| ChEBI | CHEBI:7735 |
| ChEMBL | CHEMBL715 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C17H20N4S |
| Molarna masa | 312,439 |
| |
| |
| Fizički podaci | |
| Tačka topljenja | 195 °C (383 °F) |
| Rastvorljivost u vodi | Nije rastvoran u vodi mg/mL (20 °C) |
Farmakologija
уредиOlanzapin ima veći afinitet za 5-HT2 serotoninske receptore nego D2 dopaminske receptore. Afiniteti u donjoj list su konstante disocijacije (Ki, nM). Olanzapin se vezuje kao antagonist/inverzni agonist za sledeće receptore[4]:
- dopaminski D1: 31
- dopaminski D2: 11
- dopaminski D4: 27
- serotoninski 5-HT2A</sub>: 4
- serotoninski 5-HT2C: 11
- serotoninski 5-HT3: 57
- muskarinski M1: 26
- adrenergički alfa1: 19
- histaminski H1: 7
Hemija
уредиOlanzapin se može pripremiti počevši od malononitrila i propionaldehida:[5]
Vidi još
уредиReference
уреди- ^ Burton, Michael E.; Shaw, Leslie M.; Schentag, Jerome J.; Evans, William E. (1. 5. 2005). Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring. Lippincott Williams & Wilkins; Fourth Edition edition. стр. 815. ISBN 978-0-7817-4431-7.
- ^ „Olanzapine Prescribing Information” (PDF). Eli Lilly and Company. 19. 3. 2009. Приступљено 6. 9. 2009.
- ^ „Lilly 2008 Annual Report” (PDF). Lilly. 2009. Архивирано из оригинала (PDF) 01. 10. 2011. г. Приступљено 6. 8. 2009.
- ^ Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). „Radioreceptor binding profile of the atypical antipsychotic olanzapine.”. Neuropsychopharmacology. 14 (2): 87—96. PMID 8822531. doi:10.1016/0893-133X(94)00129-N.
- ^ US 5229382, Chakrabarti Jiban Kumar, Hotten Terrence Michael, Tupper David Edward, "2-methyl-thieno-benzodiazepine"
Literatura
уредиSpoljašnje veze
уредиKorisničke informacije
уреди- MedLibrary.org - 'Information on Zyprexa and How to Use It, Precautions and Other Medications to Avoid While Taking
- NIH.gov - 'Olanzapine (Systemic)' Drug Informationn
- Esoteric Drugs Olanzapine
Kontroverze
уреди- nytyimes.com - Lilly Settles With 18,000 Over Zyprexa, Alex Berenson, New York Times (December 17, 2006)
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
