Dolasetron
Dolasetron (trgovačko ime Anzemet) je serotonin 5-HT3 receptor antagonist[1] korišćen u tretmanu mučnine i povraćanja nakon hemoterapije. Njegov glavni efekat je smanjenje aktivnosti Vagus nerva, koji je nerv što aktivira centar za povraćanje u medulla oblongata. On nema primetan antiemetički efekt kad su simptomi uzrokovani morskom bolešću. Ovaj lek nema efekta na dopamin receptore, nit na muskarinske receptore.
 | |
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(3R)-10-oxo-8-azatricyclo[5.3.1.03,8]undec-5-yl 1H-indole-3-carboxylate | |
| Klinički podaci | |
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | Intravenozno, oralno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Vezivanje proteina | 69 to 77% |
| Poluvreme eliminacije | 8.1 sati |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 115956-12-2  |
| ATC kod | A04AA04 (WHO) |
| PubChem | CID 60654 |
| DrugBank | APRD00518 |
| ChemSpider | 16736416 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C19H20N2O3 |
| Molarna masa | 324.374 g/mol |
| |
Dolasetron se sporo razlaže, i zadržava se u telu dogo vremena. Jedna doza obično traje 4 do 9 sati. On se normalno administrira jednom ili dva puta dnevno. Ovaj lek se odstranjuje is tela putem jetre i bubrega.
Klinička upotreba
уреди- Hemoterapijom prouzrokovana mučnina i povraćanje
- 5-HT3 receptor antagonisti su primarni lekovi korišćeni u tretmanu hemoterapijom prouzrokovane mučnine i povraćanja. Oni se uglavnom daju intravenozno oko 30 minuta pre hemoterapije.[2]
- Postoperativna i postradijaciona mučnina i povraćanje[3][4]
- On je moguća terapija za mučninu i povraćanje prouzrokovanu akutnim ili hroničnim gastroenteritisom
- Za razliku od mnogih drugih 5HT3 antagonista, podaci nisu dostupni za upotrebu dolasetrona sa aprepitantom u hemoterapijom izazvanoj mučnini i povraćanju (CINV).
Nuspojave
уредиDolasetron je dobro podnošen lek sa malo nuspojava. Glavobolja, vrtoglavica, i konstipacija su najčešće pominjane nuspojave njegove upotrebe. Nisu poznate značajne interakcije lekove sa anzemetom. On se razlaže u jetri putem citohrom P450 sistema[5], i on ima malo efekta na metabolizam drugih lekova razlaganih ovim sistemom.
Vidi još
уреди- 5-HT3 receptor antagonist: Otkriće i razvoj lekova
- DrugBank
- Anzemet
- Drugs.com
Reference
уреди- ^ Katzung BG, Masters S, Trevor A (2009). Basic and Clinical Pharmacology (11 изд.). McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-160405-5.
- ^ Fauser AA, Dornoff W, Briese V, Knutzen B, Herzog G, Schultze W, Nowicki J (1999). [content.karger.com/ProdukteDB/produkte.asp?Doi=26933 „The Anti-Emetic Efficiacy of Intravenous Dolasetron Mesilate plus Dexamethasone versus Intravenous Dolasetron Mesilate Alone in Patients Receiving Fractionated Chemotherapy”] Проверите вредност параметра
|url=(помоћ). Onkologie. 22 (2): 140—144. doi:10.1159/000026933. - ^ Janicki PK, Schuler HG, Jarzembowski TM, Rossi M (2006). [www.anesthesia-analgesia.org/content/102/4/1127.full „Prevention of Postoperative Nausea and Vomiting with Granisetron and Dolasetron in Relation to CYP2D6 Genotype”] Проверите вредност параметра
|url=(помоћ). Anasthesia & Analgesia. 102 (4): 1127—1133. doi:10.1213/01.ane.0000200364.5579. - ^ Walker B (2001). „Efficacy of single-dose intravenous dolasetron versus ondansetron in the prevention of postoperative nausea and vomiting”. Clinical Therapeutics. 23 (6): 932—938. doi:10.1016/S0149-2918(01)80080-1.
- ^ Sanwald P, David M, Dow J (1996). „Characterization of the cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of dolasetron. Comparison with other indole-containing 5-HT3 antagonists”. Drug metabolism and disposition. 24 (5): 602—609.
Literatura
уредиSpoljašnje veze
уреди
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
