Aprepitant

Aprepitant (emend (SAD, EU)) je antiemetično hemijsko jedinjenje koje pripada klasi lekova koji su antagonisti supstance P (SPA). On deluje putem blokiranja neurokininskog 1 (NK₁) receptora.

Aprepitant

IUPAC ime
5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	UK: POM (Samo na recepat) US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	60-65%
Vezivanje proteina	>95%
Metabolizam	Hepatički (uglavnom putem CYP3A4)
Poluvreme eliminacije	9-13 časa
Identifikatori
CAS broj	170729-80-3 Y
ATC kod	A04AD12 (WHO)
PubChem	CID 6918365
DrugBank	APRD00100
ChemSpider	5293568 Y
UNII	1NF15YR6UY Y
ChEMBL	CHEMBL1471 Y
Hemijski podaci
Formula	C23H21F7N4O3
Molarna masa	534.427 g/mol
SMILES FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)[C@H](O[C@H]4OCCN(CC/2=N/C(=O)NN\2)[C@H]4c3ccc(F)cc3)C
InChI InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 Y Key:ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N Y
НY (šta je ovo?)

Merk proizvodi aprepitant pod imenom emend za prevenciju akutne i kasnije hemoterapijom uzrokovane mučnine i povraćanja, i za prevenciju postoperativne mučnine i povraćanja. On je dobio FDA odobrenje 2003.

Aprepitant isto tako možda može da bude koristan u lečenju sindroma cikličnog povraćanja, ali je do sad bilo malo istraživanje.

FDA je januara 2008 odobrio fosaprepitant, koji je intravenozna forma aprepitanta. On se prodaje pod imenom emend инјекције u SAD-u i kao ivemend u nekim drugim zemljama.

Vidi još

• Antagonisti NK1 receptora
• Kasopitant
• Fosaprepitant
• L-733,060
• Maropitant
• Vestipitant

Spoljašnje veze

• Emend Архивирано на сајту Wayback Machine (30. децембар 2013)
• Aprepitant
• Emend

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).