Тербинафин
Тербинафин (Ламисил, Тербисил) је антимикотик из групе алиламина.[1][2] Прикладан је како за топикалну тако и системску употребу, а терапијски се најчешће примењује као хидрохлорид. На тржишту је доступан формулисан као 1% маст или гел, као и у облику таблета.
IUPAC име | |
---|---|
[(2E)- 6,6-dimethylhept- 2- en- 4-yn- 1-yl]-N-(methyl)(naphthalen- 1-ylmethyl)amine | |
Клинички подаци | |
Категорија трудноће |
|
Начин примене | Орално, топикално |
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | Readily absorbed |
Везивање протеина | >99% |
Метаболизам | Hepatic |
Полувреме елиминације | 36 сата |
Идентификатори | |
CAS број | 91161-71-6 78628-80-5 |
ATC код | D01AE15 (WHO) D01BA02 |
PubChem | CID 5402 |
DrugBank | APRD00508 |
ChemSpider | 1266005 |
Хемијски подаци | |
Формула | C21H25N |
Моларна маса | 291.43 g/mol |
|
Тербинафин је синтетско, високо липофилно, антифунгално средство које се након пероралне примене брзо редиструбуира из плазме у нокте (и њихову основу), кожу и масно ткиво.[3] Оваква специфична дистрибуција га чини леком избора код гљивичних инфекција ноктију (онихомикоза). Топикално се користи примарно код дерматомикоза. Тербинафин подлеже биоконверзији под дејством неколико ензимских система јетре, па инхибиција појединих не доводи до значајног повећања концентрације лека у плазми.[1] Описани су случајеви хепатотоксичног дејства тербинафина код системске примене, али су они веома ретки. Као и сви алиламински антимикотици, тербинафин делује инхибицијом сквален епоксидазе, што супримира синтезу ергостерола, и последично нарушава функције ћелијске мембране гљивице (у смислу одржавања pH и транспорта хранљивих материја) док повећани нивои сквалена делују токсично. Учинак је фунгицидан.
Тербинафин може да интерагује са кодеином и дезипрамином.
Извори
уреди- ^ а б Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 897,899. ISBN 0781744431.
- ^ Соте Владимиров, Добрила Живанов-Стакић (2006). Фармацеутска хемија, II део. Београд: Фармацеутски факултет.
Литература
уреди- Соте Владимиров, Добрила Живанов-Стакић (2006). Фармацеутска хемија, II део. Београд: Фармацеутски факултет.
Спољашње везе
уреди
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |