Нафтилизопропиламин
Нафтилизопропиламин (PAL-287) је експериментални лек које се истражује као потенцијални третмант за алкохолну и стимулансну адикцију.[1]
IUPAC име | |
---|---|
(±)-1-(2-нафтил)пропан-2-амин | |
Клинички подаци | |
Категорија трудноће |
|
Начин примене | Орално |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Идентификатори | |
CAS број | 18085-03-5 |
ATC код | none |
PubChem | CID 10219723 |
ChemSpider | 8395215 |
Синоними | 1-(2-нафтил)-2-аминопропан; алфа-метилнаптилетиламин |
Хемијски подаци | |
Формула | C13H15N |
Моларна маса | 185,27 g/mol |
|
Нафтилизопропиламин делује као агенс отпуштања серотонина, норепинефрина, и допамина који није неуротоксичан[2], са ЕЦ50 вредностима од 3,4 nM, 11,1 nM, и 12,6 nM, респективно.[3] Он такође има висок афинитет за 5-HT2A, 5-HT2B, и 5-HT2C рецепторе (EC50 вредности = 466 nM, 40 nM, и 2.3 nM, респективно),[1] и делује као пун агонист на 5-HT2B и као парцијални агонист на 5-HT2C, док је његов афинитет за 5-HT2A вероватно сувише низак да би био значајан.[1]
У животињским студијама, је показано да нафтилизопропиламин редукује кокаинску самоадминистрацију, мада има релативно слам стимулаторни ефекат кад се самостално дозира.[2][4][5][6]
Референце
уреди- ^ а б в Ротхман, Рицхард Б.; Блоугх, Бруце Е.; Бауманн, Мицхаел Х. (2007). „Дуал допамине/серотонин релеасерс ас потентиал медицатионс фор стимуланте анд алцохол аддицтионс”. Тхе ААПС Јоурнал. 9 (1): Е1—Е10. ПМЦ 2751297 . ПМИД 17408232. дои:10.1208/аапсј0901001.
- ^ а б Ротхман, Р. Б.; Блоугх, БЕ; Wоолвертон, WЛ; Андерсон, КГ; Негус, СС; Мелло, НК; Ротх, БЛ; Бауманн, МХ (2005). „Девелопмент оф а Ратионаллy Десигнед, Лоw Абусе Потентиал, Биогениц Амине Релеасер Тхат Суппрессес Цоцаине Селф-Администратион”. Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 313 (3): 1361—1369. ПМИД 15761112. дои:10.1124/јпет.104.082503.
- ^ Wее, С.; Андерсон, КГ; Бауманн, МХ; Ротхман, РБ; Блоугх, БЕ; Wоолвертон, WЛ (2004). „Релатионсхип бетwеен тхе Серотонергиц Ацтивитy анд Реинфорцинг Еффецтс оф а Сериес оф Ампхетамине Аналогс”. Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 313 (2): 848—854. ПМИД 15677348. дои:10.1124/јпет.104.080101.
- ^ Мехес, Г (1952). „Он тхе пхармацологицал еффецтс оф 1-(алпха-напхтхyл)-, анд 1-(бета-напхтхyл)-2-аминопропане; а цонтрибутион он тхе проблем оф цхемицал струцтуре анд еффецт”. Ацта пхyсиологица Хунгарица. 3 (1): 137—51. ПМИД 13050439.
- ^ Гленнон, РА; Yоунг, Р; Хауцк, АЕ; МцКеннеy, ЈД (1984). „Струцтуре-ацтивитy студиес он ампхетамине аналогс усинг друг дисцриминатион метходологy”. Пхармацологy, Биоцхемистрy, анд Бехавиор. 21 (6): 895—901. ПМИД 6522418. дои:10.1016/С0091-3057(84)80071-4.
- ^ Негус, С. С.; Мелло, Н. К.; Блоугх, Б. Е.; Бауманн, M. Х.; Ротхман, Р. Б. (2006). „Моноамине Релеасерс wитх Варyинг Селецтивитy фор Допамине/Норепинепхрине версус Серотонин Релеасе ас Цандидате "Агонист" Медицатионс фор Цоцаине Депенденце: Студиес ин Ассаyс оф Цоцаине Дисцриминатион анд Цоцаине Селф-Администратион ин Рхесус Монкеyс”. Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 320 (2): 627—636. ПМИД 17071819. дои:10.1124/јпет.106.107383.