Кетансерин (R41468) је лек са афинитетом за више Г протеин спрегнутих рецептор (ГПЦР). Иницијално се сматрало да је високо селективан антагонист за серотонинске 5-HT2A рецепторе, међутим то није случај. Кетансерин има само умерену селективност за 5-ХТ рецепторе у односу на 5-HT2C рецепторе (~20-30 пута). Кетансерин исто тако има висок афинитет за алфа-1 адренергички рецепторе, и веома висок афинитет за хистаминске Х1 рецепторе. Стога се кетансерин не може користити за поуздано одређивање разлике у деловању 5-HT2A и 5-HT2C рецептора кад су оба присутна у експерименталном систему. Кад су алфа-1 и Х1 рецептори присутни, дејство кетансерина потенцијално може да представља комплексну интеракцију серотонинског, адренергичког, и хистаминског рецепторског система. Кетансерин има умерени афинитет за алфа-2 адренергички (~200 nM) и 5-HT6 (~300 nM) рецепторе, као и слаб афинитет за допаминске Д1 и Д2 рецепторе (~300 nM и ~500 nM респективно). Кетансерин на нивоима 500 nM или вишим потенцијално утичен на бар 8 различитих ГПЦР рецептори из 4 различите фамилије.[1]

Кетансерин
IUPAC име
3-{2-[4-(4-флуоробензоил)пиперидин-1-ил]етил}хиназолин-2,4(1H,3H)-дион
Клинички подаци
Drugs.comИнтернационално име лека
Идентификатори
CAS број74050-98-9 ДаY
ATC кодC02KD01 (WHO) QD03AX90
PubChemCID 3822
IUPHAR/BPS88
ChemSpider3690 ДаY
UNII97F9DE4CT4 ДаY
KEGGD02363 ДаY
ChEBICHEBI:6123 ДаY
ChEMBLCHEMBL51 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC22H22FN3O3
Моларна маса395,43 g/mol
  • c1ccc2c(c1)c(=O)n(c(=O)[nH]2)CCN3CCC(CC3)C(=O)c4ccc(cc4)F
  • InChI=1S/C22H22FN3O3/c23-17-7-5-15(6-8-17)20(27)16-9-11-25(12-10-16)13-14-26-21(28)18-3-1-2-4-19(18)24-22(26)29/h1-8,16H,9-14H2,(H,24,29) ДаY
  • Key:FPCCSQOGAWCVBH-UHFFFAOYSA-N ДаY

Референце

уреди

Види још

уреди

Спољашње везе

уреди