Кетансерин
Кетансерин (R41468) је лек са афинитетом за више Г протеин спрегнутих рецептор (ГПЦР). Иницијално се сматрало да је високо селективан антагонист за серотонинске 5-HT2A рецепторе, међутим то није случај. Кетансерин има само умерену селективност за 5-ХТ2А рецепторе у односу на 5-HT2C рецепторе (~20-30 пута). Кетансерин исто тако има висок афинитет за алфа-1 адренергички рецепторе, и веома висок афинитет за хистаминске Х1 рецепторе. Стога се кетансерин не може користити за поуздано одређивање разлике у деловању 5-HT2A и 5-HT2C рецептора кад су оба присутна у експерименталном систему. Кад су алфа-1 и Х1 рецептори присутни, дејство кетансерина потенцијално може да представља комплексну интеракцију серотонинског, адренергичког, и хистаминског рецепторског система. Кетансерин има умерени афинитет за алфа-2 адренергички (~200 nM) и 5-HT6 (~300 nM) рецепторе, као и слаб афинитет за допаминске Д1 и Д2 рецепторе (~300 nM и ~500 nM респективно). Кетансерин на нивоима 500 nM или вишим потенцијално утичен на бар 8 различитих ГПЦР рецептори из 4 различите фамилије.[1]
IUPAC име | |
---|---|
3-{2-[4-(4-флуоробензоил)пиперидин-1-ил]етил}хиназолин-2,4(1H,3H)-дион | |
Клинички подаци | |
Drugs.com | Интернационално име лека |
Идентификатори | |
CAS број | 74050-98-9 |
ATC код | C02KD01 (WHO) QD03 |
PubChem | CID 3822 |
IUPHAR/BPS | 88 |
ChemSpider | 3690 |
UNII | 97F9DE4CT4 |
KEGG | D02363 |
ChEBI | CHEBI:6123 |
ChEMBL | CHEMBL51 |
Хемијски подаци | |
Формула | C22H22FN3O3 |
Моларна маса | 395,43 g/mol |
| |
|