Антифолат

Антифолати су лекови који ометају функцију фолна киселина. Једињења ове класе се користе у хемотерапији канцера, као антибиотици и антипротозоални агенси.

Добро познат пример је метотрексат. Он је аналог фолне киселине, и захваљујући структурној сличности он се везује и инхибира ензим дихидрофолатна редуктаза (ДХФР), и тиме спречава формирање тетрахидрофолата. Пошто је тетрахидрофолат есенцијалан за синтезу пурина и пиримидина, његова несташица може да доведе до инхибиране продукције ДНК, РНК, и протеина (тетрахидрофолати такође учествују у синтези аминокиселина серина и метионина). Антифолати ометају метаболизам нуклеотида и стога се категоризују као антиметаболити.

Многи од њих су првенствено ДХФР инхибитори. Ралтитрексед је инхибитор тимидилатне синтазе, а пеметрексед инхибира оба ензима.

Индикације

Ниске дозе метотрексата се користе за третирање мноштва болести, као што су реуматоидни артритис, лупус, склеродерма, псоријаза, астма, саркоидоза, примарна билијарна цироза, полимиоситис, хориокарцинома, леукемија кичменог флуида, рак дојке, рак главе и врата, остеогенска саркома и упална болест цријева.

Структуре

• 
  Фолна киселина
• 
  Метотрексат
• 
  Пеметрексед
• 
  Ралтитрексед
• 
  Пралатрексат

Литература

• Морган СЛ, Багготт ЈЕ (1995). Баилеy ЛБ, ур. Фолате антагонистс ин ноннеопластиц дисеасе: пропосед мецханисмс оф еффицацy анд тоxицитy. Фолате ин Хеалтх анд Дисеасе. Неw Yорк: Марцел Деккер. стр. 405-33. ИСБН 978-0-8247-9280-0. 

Спољашње везе

• Антифолатес на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)