Zaprinast

Zaprinast
Nazivi
	IUPAC naziv 5-(2-Propoxyphenyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7(4H)-one
	Drugi nazivi M&B 22,948
Identifikacija
CAS broj	37762-06-4 ;
3D model (Jmol)	interaktivna slika;
ECHA InfoCard	100.048.760
	SMILES O=C1C2=C(N=NN2)NC(C3=CC=CC=C3OCCC)=N1; ; ; ; ; ;
Svojstva
Hemijska formula	C13H13N5O2
Molarna masa	271,28 g·mol−1
	Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
	Reference infokutije

Zaprinast je bio neuspešan klinički kandidat. On je prekurzor hemijski srodnih PDE5 inhibitora, kao što je sildenafil (Vijagra), koji uspešno plasirani na tržištu. On je fosfodiesterazni inhibitor,^[1] koji je selektivan za podtipove PDE5, PDE6, PDE9 i PDE11. IC₅₀ vrednosti su 0.76, 0.15, 29.0, i 12.0 μM, respektivno.^[2]

Reference

^ Choi, SH; Choi, DH; Song, KS; Shin, KH; Chun, BG (2002). „Zaprinast, an inhibitor of cGMP-selective phosphodiesterases, enhances the secretion of TNF-alpha and IL-1beta and the expression of iNOS and MHC class II molecules in rat microglial cells”. Journal of neuroscience research. 67 (3): 411—21. PMID 11813247. doi:10.1002/jnr.10102.
^ „Zaprinast, Tocris Biosciences”.

Spoljašnje veze

[1] Choi, SH; Choi, DH; Song, KS; Shin, KH; Chun, BG (2002). „Zaprinast, an inhibitor of cGMP-selective phosphodiesterases, enhances the secretion of TNF-alpha and IL-1beta and the expression of iNOS and MHC class II molecules in rat microglial cells”. Journal of neuroscience research. 67 (3): 411—21. PMID 11813247. doi:10.1002/jnr.10102.

[2] „Zaprinast, Tocris Biosciences”.

[1]

[2]