Sekvestrant žučne kiseline

Sekvestranti žučne kiseline su grupa rezina koji se koriste za vezivanje pojedinih komponenti žuči u gastrointestinalnom traktu. Oni ometaju enterohepatičku cirkulaciju žučnih kiselina tako što se kombinuju sa žučnim konstituentima i sprečavaju njihovu reapsorpciju iz creva. Oni se klasifikuju kao hipolipidemijski agensi, mada njihova primena nije ograničena na snižavanje nivoa holesterola. Oni se koriste u tretmanu hronične dijareje uzrokovane malapsorpcijom žučne kiseline.

Mehanizam

Sekvestranti žučne kiseline su polimerna jedinjenja koja služe kao jonorazmenjivački rezini. Oni razmenjuju anjone poput hlorida sa žučnim kiselinama. Na taj način se vezuju za žučne kiseline i izuzimaju ih iz dalje enterohepatičkie cirkulacije.

Pošto su sekvesteranti žučne kiseline velike polimerine strukture, oni se ne dospevaju iz creva u krvotok, već se zajedno sa vezanim žučnim kiselinama izbacuju nakon prolaza kroz gastrointestinalni trakt.^[1]

Primeri

Tri leka su članovi ove klase. Oni su polimerni rezini:

Holestiramin (Questran)
Kolesevelam^[2] (Cholestagel u Evropi, Welchol u SAD)
Kolestipol (Colestid)

Reference

^ FDA Heart Health Online - Bile Acid Sequestrants
^ Wong NN (2001). „Colesevelam: a new bile acid sequestrant”. Heart disease (Hagerstown, Md.). 3 (1): 63—70. PMID 11975771.

[1] FDA Heart Health Online - Bile Acid Sequestrants

[pmid11975771-2] Wong NN (2001). „Colesevelam: a new bile acid sequestrant”. Heart disease (Hagerstown, Md.). 3 (1): 63—70. PMID 11975771.

[1]

[2]