PRX-08066
PRX-08066 je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT2B receptoru, sa afinitetom vezivanja (Ki) na 5-HT2B od 3,4 nM, i visokom selektivnošću u odnosu na blisko srodne 5-HT2A i 5-HT2C receptore. PRX-08066 i drugi selektivni 5-HT2B antagonisti se koriste za tretman plučne arterijske hipertenzije, nakon otkrića da potentni 5-HT2B agonist norfenfluramin proizvodi plućnu arterijsku hipertenziju i naknadno oštećenje srčanih zalizaka. U životinjskim studijama, utvrđeno je da PRX-08066 redukuje nekoliko ključnih indikatora plućne arterijske hipertenzije i poboljšava srčani izlaz, sa sličnom efikasnošću u odnosu na ustaljene lekova za ta oboljenja, kao što su bosentan, sildenafil, beraprost o iloprost. [1] On se takođe istražuje za potencijalnu antikancernu primenu, usled njegove sposobnosti da inhibira aktivaciju fibroblasta.[2]
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
5-((4-(6-hlorotieno[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)metil)-2-fluorobenzonitril | |
| Identifikatori | |
| ATC kod | none |
| PubChem | CID 11502243 |
| ChemSpider | 9677045 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C19H17ClFN5S |
| Molarna masa | 401,887 g/mol |
| |
Reference
уреди- ^ Porvasnik SL, Germain S, Embury J, Gannon KS, Jacques V, Murray J, Byrne BJ, Shacham S, Al-Mousily F (2010). „PRX-08066, a novel 5-hydroxytryptamine receptor 2B antagonist, reduces monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension and right ventricular hypertrophy in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 334 (2): 364—72. PMID 20430844. doi:10.1124/jpet.109.165001.
- ^ Svejda B, Kidd M, Giovinazzo F, Eltawil K, Gustafsson BI, Pfragner R, Modlin IM (2010). „The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment”. Cancer. 116 (12): 2902—12. PMID 20564397. doi:10.1002/cncr.25049.
