Org 27569

Org 27569
IUPAC ime
	5-hloro-3-etil-1H-indol-2-karboksilna kiselina [2-(4-piperidin-1-il-fenil)etil]amid
Identifikatori
CAS broj	868273-06-7
ATC kod	none
PubChem	CID 44828492
ChemSpider	22369629
Hemijski podaci
Formula	C24H28ClN3O
Molarna masa	409,951 g/mol
	SMILES CCc1c2cc(Cl)ccc2nc1C(=O)NCCc3ccc(cc3)N4CCCCC4; ;
	InChI InChI=1S/C24H28ClN3O/c1-2-20-21-16-18(25)8-11-22(21)27-23(20)24(29)26-13-12-17-6-9-19(10-7-17)28-14-4-3-5-15-28/h6-11,16,27H,2-5,12-15H2,1H3,(H,26,29) ; Key:AHFZDNYNXFMRFQ-UHFFFAOYSA-N ;

Org 27569 je lek koji deluje kao potentan i selektivan alosterini modulator kanabinoidnog CB₁ receptor. In vitro ispitivanja sugerišu da se vezuje za regulatorno mesto na CB₁ receptoru, čime uzrokuje konformacionu promenu koja povećava afinitet vezivanja CB₁ agonista poput CP 55,940, dok umanjuje afinitet vezivanja CB₁ antagonista ili inverznih agonista poput rimonabanta. Međutim dok Org 27569 povećava sposobnost CB₁ agonista da se veži za receptor, on umanjuje efikasnost stimulacije signalizacije sekundarnim glasnikom, tako da se u praksi ponaša kao nepremostiv antagonist funkcije CB₁ receptora.^[1]

Reference

^ Price MR, Baillie GL, Thomas A, Stevenson LA, Easson M, Goodwin R, McLean A, McIntosh L, Goodwin G, Walker G, Westwood P, Marrs J, Thomson F, Cowley P, Christopoulos A, Pertwee RG, Ross RA (2005). „Allosteric modulation of the cannabinoid CB1 receptor”. Molecular Pharmacology. 68 (5): 1484—95. PMID 16113085. doi:10.1124/mol.105.016162.

Spoljašnje veze

[pmid16113085-1] Price MR, Baillie GL, Thomas A, Stevenson LA, Easson M, Goodwin R, McLean A, McIntosh L, Goodwin G, Walker G, Westwood P, Marrs J, Thomson F, Cowley P, Christopoulos A, Pertwee RG, Ross RA (2005). „Allosteric modulation of the cannabinoid CB1 receptor”. Molecular Pharmacology. 68 (5): 1484—95. PMID 16113085. doi:10.1124/mol.105.016162.

[1]