Lanicemin
Хемијско једињење
Lanicemin (AZD6765) je antagonist NMDA receptora koji je AstraZeneca razvijala za lečenje teške depresije i depresije otporne na lečenje.[1][2] Lanicemin se razlikuje od ketamina po tome što je antagonist NMDA receptora sa malim zarobljavanjem, koji pokazuje slične brzodejstvene antidepresivne efekate kao i ketamin u kliničkim ispitivanjima, ali sa malo ili nimalo psihotomimetičkih neželjenih efekata.[3] Međutim, lanicemin nije ispunio krajnje ciljeve studije, i njegov razvoj je AstraZeneca prekinula 2013.[4]
 | |
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(1S)-1-Fenyl-2-piridin-2-iletanamin | |
| Klinički podaci | |
| Drugs.com | Monografija |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 153322-05-5  |
| ATC kod | none |
| PubChem | CID 9794203 |
| IUPHAR/BPS | 7681 |
| ChemSpider | 7969970 |
| UNII | 9TMU325RK3 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C13H14N2 |
| Molarna masa | 198,264 |
| |
| |
Osobine
уредиLanicemin je organsko jedinjenje, koje sadrži 13 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 198,264 Da.
| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 2 |
| Broj donora vodonika | 1 |
| Broj rotacionih veza | 3 |
| Particioni koeficijent[5] (ALogP) | 1,9 |
| Rastvorljivost[6] (logS, log(mol/L)) | -3,6 |
| Polarna površina[7] (PSA, Å2) | 38,9 |
Reference
уреди- ^ „Lanicemine” (на језику: енглески). AdisInsight. Приступљено 18. 6. 2017.
- ^ Machado-Vieira R, Henter ID, Zarate CA (мај 2017). „New targets for rapid antidepressant action”. Progress in Neurobiology. 152: 21—37. PMC 4919246
. PMID 26724279. doi:10.1016/j.pneurobio.2015.12.001.
- ^ Zarate CA, Mathews D, Ibrahim L, Chaves JF, Marquardt C, Ukoh I, et al. (август 2013). „A randomized trial of a low-trapping nonselective N-methyl-D-aspartate channel blocker in major depression”. Biological Psychiatry. 74 (4): 257—64. PMC 3594049 . PMID 23206319. doi:10.1016/j.biopsych.2012.10.019.
- ^ Flowers, Sophie. „Return to growth: AstraZeneca's CEO Pascal Soriot says 2013 was year of "momentum" for the company”. Приступљено 6. 2. 2014.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Literatura
уреди- Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
- Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.
