Gvanfacin

Gvanfacin
IUPAC ime
	N-(diaminometiliden)-2-(2,6-dihlorofenil)acetamid
Klinički podaci
Prodajno ime	Tenex, Intuniv
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a601059
Kategorija trudnoće	B;
Način primene	oralno, intravenozno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	99,9%
Metabolizam	CYP3A4
Poluvreme eliminacije	14,8–18,3 h
Izlučivanje	renal
Identifikatori
CAS broj	29110-47-2
ATC kod	C02AC02 (WHO)
PubChem	CID 3519
IUPHAR/BPS	522
DrugBank	DB01018
ChemSpider	3399
UNII	30OMY4G3MK
KEGG	D08031
ChEMBL	CHEMBL862
Hemijski podaci
Formula	C9H9Cl2N3O
Molarna masa	246,093 g/mol
	SMILES Clc1cccc(Cl)c1CC(=O)\N=C(/N)N; ;
	InChI InChI=1S/C9H9Cl2N3O/c10-6-2-1-3-7(11)5(6)4-8(15)14-9(12)13/h1-3H,4H2,(H4,12,13,14,15) ; Key:INJOMKTZOLKMBF-UHFFFAOYSA-N ;

Guanfacin (Teneks, Intuniv) je simpatolitik. On je selektivni agonist α_2A receptora. Ti receptori su koncentrisani u prefrontalnom korteksu, te guanfacin potencijalno može da poboljša sposobnost pažnje putem modulisanja postsinaptičkih α_2A receptora.^[1] Guanfacin snižava sistolni i dijastolni krvni pritisak putem aktivacije α-2a norepinefrinskih autoreceptora centralnog nervnog sistema, što dovodi do redukcije perifernog simpatetičkog odliva i stoga do redukcije perifernog simpatetičkog tona.^[2] Njegove nuspojave su zavisne od doze. Pri dozama do 2 mg efekat suvih usta se praktično ne javlja.^[3]

Reference

^ Kolar, Dusan; Keller, Amanda; Golfinopoulos, Maria; Cumyn, Lucy; Syer, Cassidy & Hechtman, Lily (2008), „Treatment of adults with attention-deficit/hyperactivity disorder”, Neuropsychiatric Disease and Treatment, 4 (2): 389—403, PMC 2518387  , PMID 18728745 .
^ Van Zwieten, P.; Thoolen, M. & Timmermans, P. (1983), „The pharmacology of centrally acting antihypertensive drugs”, British Journal of Clinical Pharmacology, 15 (Suppl 4): 455S—462S, PMC 1427667  .
^ Jerie, P. (1980), „Clinical experience with guanfacine in long-term treatment of hypertension: Part II: adverse reactions to guanfacine”, British Journal of Clinical Pharmacology, 10 (Suppl 1): 157S—164S, PMC 1430125  , PMID 6994770 .