Fosinopril
Fosinopril je inhibitor angiotenzin konvertujućeg enzima (AKE)[1] koji se koristi u tretmanu hipertenzije i pojedinih tipova hroničnog zatajenja srca. Fosinopril je jedini ACE inhibitor na tržištu (Monopril) koji sadrži fosfinat.
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(2S,4S)-4-cikloheksil-1-(2- {[2-metil-1-(propanoiloksi)propoksi](4-fenilbutil)fosforil}acetil)pirolidin-2-karboksilna kiselina | |
| Klinički podaci | |
| Prodajno ime | Monopril |
| Drugs.com | Monografija |
| MedlinePlus | a692020 |
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | oralno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | ~36% |
| Vezivanje proteina | 87% (fosinoprilat) |
| Metabolizam | hepatički |
| Poluvreme eliminacije | 12 sata (fosinoprilat) |
| Izlučivanje | renalno |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 98048-97-6  |
| ATC kod | C09AA09 (WHO) |
| PubChem | CID 55891 |
| DrugBank | DB00492 |
| ChemSpider | 10482016 |
| UNII | R43D2573WO |
| KEGG | D07992 |
| ChEMBL | CHEMBL1201310 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C30H46NO7P |
| Molarna masa | 563,663 g/mol |
| |
| |
Fosinoprilat and Fosinopril
уредиFosinoprilat manifestuje isti problem kao i enalaprilat i drugi ACE inhibitori koji sadrže karboksil, slabu oralnu bioraspoloživost. Dodatak hidrofobnog bočnog lanca moduliše jonizacione karakteristike molekula, i povećava njegovu bioraspoloživost. Fosinopril se administrira kao prolek i konvertuje se in vivo u aktivnu formu fosinoprilat.
Osobine
уреди| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 7 |
| Broj donora vodonika | 1 |
| Broj rotacionih veza | 15 |
| Particioni koeficijent[2] (ALogP) | 5,6 |
| Rastvorljivost[3] (logS, log(mol/L)) | -6,6 |
| Polarna površina[4] (PSA, Å2) | 120,0 |
Reference
уреди- ^ Pilote L, Abrahamowicz M, Eisenberg M, Humphries K, Behlouli H, Tu JV (2008). „Effect of different angiotensin-converting-enzyme inhibitors on mortality among elderly patients with congestive heart failure”. CMAJ. 178 (10): 1303—11. PMC 2335176
. PMID 18458262. doi:10.1503/cmaj.060068.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Spoljašnje veze
уреди
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
