Rapastinel

Rapastinel
IUPAC ime
	(S)-N-[(2S,3R)-1-amino-3-hidroksi-1-oksobutan-2-il]-1-[(S)-1-((2S,3R)-2-amino-3-hidroksibutanoil)pirolidin-2-karbonil]pirolidin-2-karboksamid
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	US: N (Još uvek nije klasifikovan) ; ;
Način primene	Intravenozno
Pravni status
Pravni status	US: Istražni novi lek ;
Identifikatori
CAS broj	117928-94-6
ATC kod	Nema
PubChem	CID 14539800
ChemSpider	25069944
UNII	6A1X56B95E
Sinonimi	GLYX-13; BV-102
Hemijski podaci
Formula	C18H31N5O6
Molarna masa	413,48 g·mol−1
	SMILES CC(C(C(=O)N1CCCC1C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N)O; ;
	InChI InChI=1S/C18H31N5O6/c1-9(24)13(19)18(29)23-8-4-6-12(23)17(28)22-7-3-5-11(22)16(27)21-14(10(2)25)15(20)26/h9-14,24-25H,3-8,19H2,1-2H3,(H2,20,26)(H,21,27)/t9-,10-,11+,12+,13+,14+/m1/s1; Key:GIBQQARAXHVEGD-BSOLPCOYSA-N;

Rapastinel (INN) (bivši razvojni kodni naziv GLYX-13) je novi antidepresiv koji je razvijao Allergan (ranije Naurex) kao pomoćnu terapiju za tretiranje depresije otporne na lečenje.^[1]^[2] To je centralno aktivan, intravenozno isporučen (oralno neaktivan) amidirani tetrapeptid koji deluje kao novi i selektivni modulator NMDA receptora.^[1]^[2]^[3] Lek je brzo delujući i dugotrajan antidepresiv, kao i snažan kognitivni pojačivač na osnovu svoje sposobnosti da poboljša transdukciju signala posredovanu NMDA receptorom i sinaptičku plastičnost.^[1]^[2]^[3]

Reference

^ ^а ^б ^в Henter ID, Park LT, Zarate CA (мај 2021). „Novel Glutamatergic Modulators for the Treatment of Mood Disorders: Current Status”. CNS Drugs. 35 (5): 527—543. doi:10.1007/s40263-021-00816-x.
^ ^а ^б ^в Moskal JR, Burgdorf JS, Stanton PK, Kroes RA, Disterhoft JF, Burch RM, Khan MA (2016). „The Development of Rapastinel (Formerly GLYX-13); A Rapid Acting and Long Lasting Antidepressant”. Current Neuropharmacology. 15 (1): 47—56. PMC 5327451  . PMID 26997507. doi:10.2174/1570159x14666160321122703.
^ ^а ^б Donello JE, Banerjee P, Li YX, Guo YX, Yoshitake T, Zhang XL, et al. (март 2019). „Positive N-Methyl-D-Aspartate Receptor Modulation by Rapastinel Promotes Rapid and Sustained Antidepressant-Like Effects”. The International Journal of Neuropsychopharmacology. 22 (3): 247—259. PMC 6403082  . PMID 30544218. doi:10.1093/ijnp/pyy101.