Asenapin

Asenapin
IUPAC ime
	(3aRS,12bRS)-rel-5-hloro-2,3,3a,12b-tetrahidro-; 2-metil-1H-dibenz[2,3:6,7]oksepino[4,5-c]pirol
Klinički podaci
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a610015
Kategorija trudnoće	US: C (Mogući rizik) ; ;
Način primene	sablingualno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	35% sablingualno
Vezivanje proteina	95%
Metabolizam	hepatički
Poluvreme eliminacije	24 sata
Izlučivanje	50% urin, 40% izmet
Identifikatori
CAS broj	65576-45-6
ATC kod	N05AH05 (WHO)
PubChem	CID 163091
IUPHAR/BPS	22
ChemSpider	2300725
UNII	JKZ19V908O
ChEMBL	CHEMBL1201756
Hemijski podaci
Formula	C17H16ClNO
Molarna masa	285,77 g/mol
	SMILES Clc4cc2c(Oc1c(cccc1)[C@@H]3CN(C[C@@H]23)C)cc4; ;
	InChI InChI=1S/C17H16ClNO/c1-19-9-14-12-4-2-3-5-16(12)20-17-7-6-11(18)8-13(17)15(14)10-19/h2-8,14-15H,9-10H2,1H3/t14-,15-/m0/s1 ; Key:VSWBSWWIRNCQIJ-GJZGRUSLSA-N ;

Asenapin (Safris, Sikrest) je atipični antipsihotik koji je razvijen za tretman šizofrenije i akutne manije vezane za bipolar poremećaj. Lek je ušao u fazu III kliničkih ispitivanja do je Organon još bio deo Akzo Nobela.^[1] Preliminarni podaci indiciraju da asenapin proizvodi minimalne antiholinergičke i kardiovaskularne nuspojave, kao i minimalno uvećanje telesne težine. Preko 3000 pacijenata je učestvovalo u kliničkim ispitivanjima, i FDA je odobrila lek 2009.^[2]^[3]

Sinteza

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je^[4]

U reducionom koraku se koristi natrijum u tečnom amonijaku.

References

^ „Bipolar Disorder”. Clinical Trials Update. Genetic Engineering & Biotechnology News. 15. 6. 2007. стр. 52,55.
^ „Schering-Plough Announces Asenapine NDA Accepted for Filing by the U.S. FDA” (Саопштење). Schering-Plough. 26. 11. 2007. Приступљено 29. 12. 2008. ^{[мртва веза]}
^ „FDA Drug Safety Communication: Serious allergic reactions reported with the use of Saphris (asenapine maleate)”.
^ J. van der Burg, U.S. Patent 4,145,434.

Spoljašnje veze

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[GEN200706-1] „Bipolar Disorder”. Clinical Trials Update. Genetic Engineering & Biotechnology News. 15. 6. 2007. стр. 52,55.

[2] „Schering-Plough Announces Asenapine NDA Accepted for Filing by the U.S. FDA” (Саопштење). Schering-Plough. 26. 11. 2007. Приступљено 29. 12. 2008. ^{[мртва веза]}

[3] „FDA Drug Safety Communication: Serious allergic reactions reported with the use of Saphris (asenapine maleate)”.

[4] J. van der Burg, U.S. Patent 4,145,434.

[1]

[2]

[3]

[4]

IUPAC ime


(3aRS,12bRS)-rel-5-hloro-2,3,3a,12b-tetrahidro- 2-metil-1H-dibenz[2,3:6,7]oksepino[4,5-c]pirol
Klinički podaci
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a610015
Kategorija trudnoće	US: C (Mogući rizik)
Način primene	sablingualno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	35% sablingualno
Vezivanje proteina	95%
Metabolizam	hepatički
Poluvreme eliminacije	24 sata
Izlučivanje	50% urin, 40% izmet

Identifikatori
CAS broj	65576-45-6^Y
ATC kod	N05AH05 (WHO)
PubChem	CID 163091
IUPHAR/BPS	22
ChemSpider	2300725^Y
UNII	JKZ19V908O^Y
ChEMBL	CHEMBL1201756^Y
Hemijski podaci
Formula	C₁₇H₁₆ClNO
Molarna masa	285,77 g/mol
SMILES Clc4cc2c(Oc1c(cccc1)[C@@H]3CN(C[C@@H]23)C)cc4
InChI InChI=1S/C17H16ClNO/c1-19-9-14-12-4-2-3-5-16(12)20-17-7-6-11(18)8-13(17)15(14)10-19/h2-8,14-15H,9-10H2,1H3/t14-,15-/m0/s1^Y Key:VSWBSWWIRNCQIJ-GJZGRUSLSA-N^Y