Антиметаболит

Антиметаболит је хемијско једињење које инхибира коришћење метаболита, хемијских материја које су део нормалног метаболизма.^[1] Такве супстанце обично имају сличну структуру са метаболитом, на пример антифолати који ометају употребу фолне киселине. Присуство антиметаболита може да буде токсично за ћелије, јер зауставља ћелијски раст и ћелијску деобу, тако да се ова једињења користе за хемотерапију канцера.^[2]

Функција

Третман канцера

Антиметаболити се могу користити за третирање канцера,^[3] јер они могу да ометају продукцију ДНК и стога ћелијску деобу и раст тумора. Ћелије канцера проводе више времена у деоби од других ћелија, из ког разлога инхибирање ћелијске деобе оштећује ћелије тумора у већој мери од других ћелија.

Антиметаболити могу да опонашају пурин (азатиоприн, меркаптопурин) или пиримидин, који су градивни блокови ДНК. Они спречавају инкорпорацију градивних блокова у ДНК молекул током С фазе ћелијског циклуса, чиме се зауставља нормално развиће и подела.^[4] Они могу да уричу на РНК синтезу. Тимидин се користи у само ДНК (РНК садржи урацил уместо њега), те инхибиција синтезе тимидина путем тимидилатне синтазе селективно инхибира ДНК синтезу.

Ови лекови су веома ефективни, и налазе широку примену као цитостатици.

Антибиотици

Антиметаболити такође могу да буду антибиотици, нпр. сулфаниламидни лекови инхибирају дихидрофолатну синтезу код бактерија тако што се надмећу са пара-аминобензојевом киселином.^[5]

Типови

Главни представници ових лекова су:

Види још

Референце

^ Smith, A. L. (1997). Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology. Oxford [Oxfordshire]: Oxford University Press. str. 43. ISBN 978-0-19-854768-6.
^ Peters GJ, van der Wilt CL, van Moorsel CJ, Kroep JR, Bergman AM, Ackland SP (2000). „Basis for effective combination cancer chemotherapy with antimetabolites”. Pharmacol. Ther. 87 (2–3): 227—53. PMID 11008002. doi:10.1016/S0163-7258(00)00086-3.
^ Антинеопластиц+Антиметаболитес на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
^ Такимото ЦХ, Цалво Е. "Принциплес оф Онцологиц Пхармацотхерапy" Архивирано на сајту Wayback Machine (15. мај 2009) ин Паздур Р, Wагман ЛД, Цампхаусен КА, Хоскинс WЈ (Едс) Цанцер Манагемент: А Мултидисциплинарy Аппроацх Архивирано на сајту Wayback Machine (4. октобар 2013). 11 ед. 2008.
^ "Тхе Органиц Цхемистрy оф Друг Десигн анд Друг Ацтион" (2нд едитион), Р. Б. Силверман, 2004.

Литература

Smith, A. L. (1997). Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology. Oxford [Oxfordshire]: Oxford University Press. str. 43. ISBN 978-0-19-854768-6.

Спољашње везе

Overview at University of Nebraska

[1] Smith, A. L. (1997). Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology. Oxford [Oxfordshire]: Oxford University Press. str. 43. ISBN 978-0-19-854768-6.

[2] Peters GJ, van der Wilt CL, van Moorsel CJ, Kroep JR, Bergman AM, Ackland SP (2000). „Basis for effective combination cancer chemotherapy with antimetabolites”. Pharmacol. Ther. 87 (2–3): 227—53. PMID 11008002. doi:10.1016/S0163-7258(00)00086-3.

[3] Антинеопластиц+Антиметаболитес на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)

[4] Такимото ЦХ, Цалво Е. "Принциплес оф Онцологиц Пхармацотхерапy" Архивирано на сајту Wayback Machine (15. мај 2009) ин Паздур Р, Wагман ЛД, Цампхаусен КА, Хоскинс WЈ (Едс) Цанцер Манагемент: А Мултидисциплинарy Аппроацх Архивирано на сајту Wayback Machine (4. октобар 2013). 11 ед. 2008.

[5] "Тхе Органиц Цхемистрy оф Друг Десигн анд Друг Ацтион" (2нд едитион), Р. Б. Силверман, 2004.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]